La sitagliptine est approuvée par la FDA comme un complément au régime et à l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique chez les patients atteints de DT2, soit en monothérapie, soit en association avec la metformine ou un agoniste du récepteur-β activé par un proliférateur de peroxysome (par exemple, les thiazolidinediones) lorsque le seul agent n'assure pas un contrôle glycémique adéquat.
Sitagliptine
Sitagliptine CAS:486460-32-6
Sitagliptine phosphate monohydrate CAS: 654671-77-9
Sitagliptine Chemical Properties
MF: C16H15F6N5O
MW: 407,31
Point de fusion: 114,1-115,7 ° C
Point d'ébullition: 529,9 ± 60,0 ° C (prévu)
Densité: 1,61 ± 0,1 g / cm3 (prédite)
Sitagliptine Specification:
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Articles |
Normes |
Résultats analytiques |
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Apparence |
Poudre de cristal blanc à blanc cassé |
poudre de cristal blanc |
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Identification |
HPLC RT |
Se conformer |
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IR |
Se conformer |
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PHOSPHATE |
Se conformer |
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L'eau |
3,3 à 3,7% |
3,41% |
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Résidu d'allumage |
â ‰ ¤0,2% |
0,02% |
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Impureté chirale |
â ‰ ¤0,5% |
0,01% |
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Impureté associée |
Toute impureté individuelle ... 0,1% |
0,01% |
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Total impuritiesâ ‰ ¤0,5% |
0,02% |
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Test HPLC |
98% -102,0% |
100,2% |
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Solvants résiduels |
ND |
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IPAC… 5000 ppm |
ND |
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Méthanol… 3000ppm |
ND |
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Isopropanol… 5000 ppm |
1051 ppm |
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PSD |
95% -100% de particules passent à travers 90 microns seive |
Se conformer |
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60% -80% de particules passent à travers 63 microns de seive |
Se conformer |
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Conclusion |
Se conformers withUSP41standard. |
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Sitagliptine Introduction:
Sitagliptine is an orally-bioavailable selective DPP4 inhibitor that was discovered through the optimization of a class ofβ-aminoacid-derived DPP4 inhibitors.
Il abaisse l'activité de la DPP4 de manière soutenue après une administration une fois par jour, préserve les taux circulants de GIP et de GLP1 intacts après les repas dans les études aiguës et chroniques et réduit la glycémie sans augmentation significative de l'hypoglycémie.
Sitagliptine Advantage and application:
Des études cliniques ont montré que la cétagliptine est un médicament oral efficace avec de bonnes perspectives de marché. Il a des effets hypoglycémiants importants lorsqu'il est utilisé seul ou en association avec la metformine et la pioglitazone, et il est sûr à prendre, bien toléré et présente peu d'effets indésirables.
