La sitagliptine est approuvée par la FDA comme un complément au régime et à l'exercice pour améliorer le contrôle glycémique chez les patients atteints de DT2, soit en monothérapie, soit en association avec la metformine ou un agoniste du récepteur-β activé par un proliférateur de peroxysome (par exemple, les thiazolidinediones) lorsque le seul agent n'assure pas un contrôle glycémique adéquat.